کلومیفن برای درمان ناباروری ناشی از کاهش یا فقدان تخمک گذاری در زنان و نیز ناباروری مردانی که تولید اسپرم در آنها کافی نیست ، به کار برده می شود. این ترکیب همچنین در درمان بی کفایتی عملکرد جسم زرد و نیز تشخیص نارسایی محور هیپوتالامیک-هیپوفیز- غده فوق کلیه مفید می باشد. به منظور ارزیابی عمل تخمدانها در تخمک گذاری نیز استفاده شده است.

کلومیفن عمدتاً دارای اثرات ضد استروژنی بوده و بعضاً خواص استروژنی نیز دارد. این دارو با اتصال رقابتی به گیرنده های استروژن در سطح هیپوتالاموس ، مانع اثر مهاری استروژن بر آزاد شدن گنادو تروپین ها و در نتیجه افزایشLH وFSH می گردد. این امر خود موجب بلوغ فولیکولهای تخمدانی، افزایش پیکLH قبل از تخمک گذاری ، تخمک گذاری و در نهایت تکامل جسم زرد می شود. در ناباروری مردان نیز از طریق افزایش ترشح LH وFSH ، اثر درمانی خود را اعمال می کند.

دارو از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. متابولیسم دارو در کبد صورت گرفته و نیمه عمر آن حدود 7-5 روز است. معمولاً طی10-4 روز پس از مصرف آخرین نوبت مصرف دارو، تخمک گذاری صورت می گیرد. قسمت اعظم دارو از صفرا و مدفوع و بخش اندکی از کلیه ها دفع می گردد.