لوکوورین پادزهر مسمومیت با آنتگونیست های اسیدفولیک مانند پیریمتامین،متوترکسات یا تری متوپریم می باشد. لوکوورین جهت جلوگیری از مسمومیت شدید ناشی از مصرف بیش از اندازه متوترکسات یا درمان با مقادیر زیاد این دارو مصرف می شود. همچنین لوکوورین برای درمان کم خونی های مگالوبلاستیک ناشی از اسپرو، کمبودهای تغذیه ای، آبستنی و شیر خوارگی که درمان با اسیدفولیک خوراکی در مورد آن عملی نیست، به کار می رود.

لوکوورین ممکن است از طریق رقابت با متوترکسات در انتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکسات روی سلول های مغز استخوان و دستگاه گوارش شود اما ظاهراً بر مسمومیت کلیوی ناشی از مصرف متوترکسات بی تاثیر است.

لوکوورین پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب شده و مقادیر متوسطی از آن از سد خونی- مغزی عبور می کند و به مقدار زیاد در کبد تجمع می یابد. طول مدت اثر آن 6-3 ساعت است. میزان 90-80 درصد دارو از طریق دفع می شود.